微粉碎技術是近20年發(fā)展起來的一種高新技術,作為一種跨學科、跨行業(yè)的高新技術,她在中藥制藥工業(yè)中的應用尚處于起步階段,但利用該技術研制的中藥制劑如微米中藥等已引起醫(yī)藥界廣泛關注。目前國內在中藥單味藥及復方研究中已有關于超微粉碎與傳統(tǒng)粉碎對比研究的報道,并體現(xiàn)出了其優(yōu)勢:
1.1增加溶出率,利于吸收,提高生物利用度 如對單味藥三七、決明子及復方愈風寧心片中葛根素、復方當歸散中黃芩苷等的溶出性對比試驗,結果發(fā)現(xiàn),超微粉碎后溶出率增加,被吸收性和生物利用度提高。
1.2提高藥效 如對單味藥中藥水蛭、鱉甲以及復方誠年月泰貼臍劑、糖泰寧膠囊、當歸散等,進行超微粉碎技術與傳統(tǒng)粉碎工藝成品的藥效學對比試驗,均顯示采用該項新技術有明顯提高藥效的作用。
1.3改善中藥制劑工藝 如對天麻、蒲公英進行不同粉碎工藝處理后,提取其代表成分,并進行含量測定;發(fā)現(xiàn)經超微粉碎后,天麻中的天麻素提取時間縮短;蒲公英中的咖啡酸可在甲醇及水中快速溶出;提示可改善提取工藝,縮短生產周期,降低成本。
1.4減少服用量,節(jié)約中藥資源 由于生物利用度的提高,在保證生物等效性的前提下,一些中藥材用量可以相應減少,降低成本,節(jié)約資源,從而利用中藥資源,尤其是珍稀資源的保護和可持續(xù)發(fā)展。 1.5改善衛(wèi)生條件,提高中藥微粉衛(wèi)生學水平 由于超微粉碎設備的合理設計,使物料在全封閉及潔凈狀態(tài)下進行超微粉碎,不會產生新的污染,因此還具有環(huán)保性。
1.6其它 粉碎速度快,低溫或超低溫處理,限度地保護了某些熱不穩(wěn)定成分。
2.超微粉碎技術在中藥劑型改革中的作用 中藥種類繁多,將超微粉碎技術引入中藥加工之后,可提高我國中藥產品的科技含量,加快中藥劑型改革步伐,增強我國中藥制劑在國際市場上的競爭力。 2.1改善現(xiàn)有中藥劑型的品質 藥物劑型的質量直接關系到治病的效果。中藥傳統(tǒng)劑型如湯劑、丸劑、散劑、膏劑、丹藥、飲片等仍占市場很大比例,而中藥外觀上的“粗、大、黑”的固有特點,使得傳統(tǒng)中藥制劑在服用、攜帶等方面多不方便,尤其難以被現(xiàn)在年輕一代所接受。 在制劑工藝的各環(huán)節(jié)中引入超微粉碎技術后,將對以粉體為原料的中藥散劑、丸劑、顆粒劑、膠囊劑、片劑、膜劑栓劑、軟膏劑、外用膏劑、煎膏劑等固體和半固體劑型,經微粉化后,藥材中的纖維達到超微化,一般可不加輔料直接造粒,制備相應制劑。使這些劑型在溶解度、崩解度、吸收率、附著力、生物利用度和藥效方面有更優(yōu)的品質,在外觀性狀方面得到改觀;另外,植物藥材可破壁殺死其中一些蟲卵,利于貯存。對于混懸型液體藥劑,應用中藥微粉后則可提高其穩(wěn)定性。
2.2為中藥湯劑的改革尋找途徑 古代就有對湯劑改革的范例,利用藥材細度增加則溶出度增加的原理,將藥材加工成粗粉煎煮,以節(jié)省藥材。如宋?《太平惠民和劑局方》載方788,其中煮散方237,占近1/3。煮散的特點是節(jié)省藥材。隨著當代社會的發(fā)展,中藥湯劑煎煮不便的缺點受到人們的普遍關注。經過幾十年的探索,我國于2001年7月制訂了“中藥配方顆粒管理暫行規(guī)定”,對試點生產企業(yè)申報、品種使用范圍、申報程序、資料要求、產品質量標準等提出了具體要求。但中藥成分復雜,復方在合煎時會發(fā)生物理、化學變化,與單味提取,共同沖服療效是否相同或相近,仍有爭議。隨著超微粉碎技術的應用,也可考慮加工微粉湯劑,復方加工,用時泡服清液或沖服。
2.3超微中藥散劑的開發(fā) 目前中藥散劑加工仍延用傳統(tǒng)方法,顆粒較大且不均勻,這既不利于藥物療效的充分發(fā)揮,也有可能產生局部刺激作用。如外科用于瘡瘍的散劑,喉科用的噴粉劑,常因粉碎度不夠而使臨床應用受限。若在外用散劑生產過程中引入超微粉碎技術,將使粒度更細、更均勻,具有更大比表面積,增加藥物的分散性,有利于涂布與附著,有效成分更易于經皮吸收,并可相應減少用藥量,減少對皮膚的刺激性。對于一些珍貴藥材,如冬蟲夏草、麝香、銀杏、鹿茸等,可制成超微口服散劑,以單味或復方加工,臨用沖服,將會提高生物利用度和療效。
2.4中藥新劑型與新品種的開發(fā) 可利用中藥超微粉碎后分散性好、易吸收、刺激性小,與適當基質混合后制成經皮給藥劑型,除發(fā)揮局部作用外,還可產生全身作用,可達到“內病外治”之目的。清?吳尚先《外治醫(yī)說》中就提出“外治與內治有殊途同歸之妙”。近年來人們發(fā)現(xiàn)經皮給藥制劑可以透過皮膚進入全身血液循環(huán)產生作用,而且皮膚間還有儲存作用,使藥物濃度曲線平穩(wěn)。如將一些療效好,毒副作用大的藥物與超微磁粉制成靶向制劑,緩釋制劑及控釋制劑;為臨床提供療效可靠、毒副作用小的藥物,如抗癌藥物。還可將一些藥食同用的中藥如山楂、生姜、大棗等超微粉碎,作為食品添加劑,制成保健食品;可增加吸收,減少資源浪費,同時可改善口感,易于人們接受。 此外,可有選擇地將中草藥超微粉碎,開發(fā)成具有一定療效的化妝品,或其它保健型日用品,如藥枕、藥物與遠紅外線或磁場相結合的衣、帽等,相信會有更廣闊的前景。